前言

合理使用药剂是为了提高药效，最大限度地发挥药剂的作用，以便达到最佳的使用效果，从而更好地达成防制的目标。

要想提高药效，除了考虑正确选择药剂种类（关系其化学性质、作用机理与有害生物的敏感性等）；剂型（关系到与标靶物的亲和性、渗透性和药剂的持效期等）；药械（在药效方面关系到施药的质量，包括均匀度、附着力和附着量等）；拖药时机（拖药的天气和时间点，有害生物的活跃期、生理敏感期等）以及施药方法、施药浓度和施药量等因素之外，还要做到与文化防治、环境防治、物理防治、生物防治紧密结合；还要了解有害生物抗药性的产生及其克服的方法；做到不损害标靶物（不腐蚀、不变色，对植物不产生药害、不影响生物发育）；还要做到保护环境，防止公害的发生以及药剂的安全使用等。在此介绍下抗药性、药剂的混合使用和标靶物的保护等问题。

   1、生物抗性的产生及其克服方法

⑴抗药性产生的原因

抗药性是生物体适应环境的一种能力，是本体的一种自然抗性，对药剂来说是对药剂的一种适应性。这是生物界的一种普遍现象，从遗传变异的角度看，若长期使用一种药剂，最终必将使接触该药剂的生物对象产生抗药性，只不过出现的时间早晚而已。

⑵抗药性的提出和发现年代

120多年前在美国最早发现梨圆介壳虫对石灰硫磺合剂产生了抗性，但直至1946年瑞士在连续使用DDT防治家蝇而引起失效，经测定发现，防治地区的家蝇比不使用地区的家蝇对DDT的抗药性提高了100~200倍，从此，有害生物的抗药性问题才引起国际上的高度重视。

⑶抗药性的判断方法

判断是否产生抗药性一般以半数致死浓度（致死中量）比敏感品系提高2倍以上，而卫生害虫（如蚊、蝇等）增加5~10倍即判定为抗性品系。但在实地观察时，并不是药效降低了就能确定为已产生抗性。必须考虑以下四个先决条件：

A.使用的药剂的有效成分（浓度、施药量等）和理化性质是否前后一致？

B.施药技术（部位、方法、均匀度等）是否前后一致？

C.生物体的龄期、生理状态、害虫的虫态是否前后一致？

D.施药的环境条件（如温度、天气情况、时间点）、营养状况是否前后一致？

⑷抗药性的类型

生物体的抗药性可分为以下两种类型：

①自然抗药性

自然抗药性又称耐药性，是生物体本身具有的对药剂的适应能力。是由于生物的种类不同；或同种而处于不同的发育阶段、或不同的生理状态、或害虫处于不同的虫态而对药剂产生不同的反应（具有不同的耐药性）；不同的季节和不同的生态条件也会使生物体发生生理上的变化，对药剂的反应也不同（耐药性也不同）。

而不同的气候条件（如温度、湿度、风）、生物体的一些特殊行为和生物体的活跃期及药剂性质中不同的持效期等亦可影响药效，但此类因素主要是影响生物体对药剂的摄入量，与自然抗药性（耐药性）有本质的区别，不属于自然抗药性的范畴。

在有害生物防制中制订化学防治的防控策略和实施化学防治时，必须抓住防制对象自然抗性较低的各种因素和各种时期及抓住摄入量较大的时期用药，才能收到较高的防制效果。

②获得性抗药性

获得性抗药性是在药剂压力的作用下所形成的。使用药剂后，在药剂选择压力的作用下，对药剂敏感的个体迅速消亡，而抵抗力强的个体则得以生存和继续生长繁殖，经过一个适应和变异的阶段，逐渐形成了一个抗性的群体（抗性品系）。

因此，可以说，获得性抗药性是使用药剂而发展起来的，是由于在同一地区连续使用同一种药剂而引起的，而且这种抗药性是可以遗传的。

获得性抗药性的产生，还会出现以下现象：

A、一般情况下，药剂使用的浓度高，抗药性的形成就比较快，使用的浓度低，抗药性的形成则比较慢；

B、生活史短、年世代数多的生物种类更易产生抗药性，这可能与接触药剂的频率有关；

C、一种有害生物对不同的药剂所产生的抗性程度不同，甚至有很大的差异；

D、已对某种药剂产生抗性的生物品系，对同一类型的其他药剂亦具有抗药性，这种现象称为“交互抗性”。一般来说，不同类型的药剂，由于其毒杀机制不同，而不易产生抗药性，但也有不少例外的。因此，就目前用药剂的分子结构和理化性质还不能完全解释生物体对药剂的反应特点；

E、有些有害生物虽长期与某种药剂接触亦不会产生抗药性（如很早就发现，厩腐蝇、角蝇虽经长期与DDT接触，但并未发现其产生抗药性）；

F、一些药剂对某些有害生物不易产生抗药性（如使用有机氯杀螨特防治棉红蜘蛛不易产生抗药性；植物类药剂亦不易产生抗药性）；

G、迁飞能力强的昆虫，由于局部地区的个体容易受到外来敏感个体的影响，抗药性的形成比较慢。

H、抗药性的形成还与生殖方式有关，一般单性生殖（在昆虫中称孤雌生殖）的比有性繁殖的抗性形成慢，这可能与遗传变异有关。

⑸抗性机制

研究认为，生物体的抗药性机制与酶系有密切的关系，而且这种抗性是可以遗传的。如抗有机磷的棉红蜘蛛胆碱酯酶的活性比敏感种大1.2~3.9倍（戴自谦，1965）；抗马拉硫磷的稻叶蝉，体内含有磷酸酶及羧基酯酶，这些酶可将马拉硫磷分解为无毒体等等。倘若我们把某一种有害生物对某一种药剂的抗性机制搞清楚，我们就可以在使用药剂时加入一种相关酶抑制剂类的增效剂以抑制生物体某种分解酶的活性，就可克服其对该药的抗药性。

⑹防止和克服生物抗药性的方法

生物的抗药性给化学防治增加了一定的难度，影响了防制的效果和增加了防制的成本。通过不断的努力，人们已找到了延缓或防止抗药性产生的一些办法。目前主要有以下几种：

①综合防治

关于综合防治的问题，在往期的“有害生物防制策略”中已有详细叙述。那就是在某项防制中，无论以哪种防治方法为主，均要协调应用其他防治方法，尽可能以环境防治为主，原则上尽量不用或少用化学药剂，这样，既环保又可减缓或防止有害生物抗药性的产生。

②药剂的交替使用

在应用化学防治时不能长期单一使用相同类型的药剂，长期单一使用同一品种或相同杀毒机制类的药剂，可起到强化自然选择的效果，很容易人为地造成并促进生物体抗药性的产生。因此，在进行化学防治时必须注意轮换用药，利用不同杀毒机制的药剂交替使用。

A、轮换原则

需不同杀虫毒性机理类型的农药进行轮换，而不是简单的不同农药品种或剂型的轮换；粗略来说，一般不同化学结构类型的(如有机磷、有机氯、有机氮、有机氟、菊酯类、氨基甲酸酯类、氯化烟酰类、苯甲酰脲类)或原料来源不同的(如有机的、无机的、动物性的、植物性的、微生物的、激素的)等等，其杀虫机制一般不同，有机磷类、氨基甲酸酯类、菊酯类、沙蚕毒素类等不同化学类型的药剂虽然都是神经性毒剂，但作用机制或作用位点不同，故可进行轮换。

B、合理轮换

平时必须做好农药使用登记，查清楚每次使用药物的毒性机理，轮换时寻找不同机理的药物；要有预见性，在一个地方反复多次使用后，或防治效果差异较大时，要认真做好调查工作和轮换评估，或对重要防治对象进行抗性测定，能及时发现抗药性种群，及早准备好轮换的新药，避免防制出现较大失误或使防制对象遭受损失。但也要杜绝盲目的过频地不断地轮换，更要杜绝以加大浓度代替轮换的做法，这样更会加速抗性的产生。使用登记表格式样如下：

表2-1  化学药剂使用情况登记表

③药剂的混合使用

药剂的混合使用不但可提高药效（下述），也可减缓或防止生物体抗药性的产生。但亦要两种不同杀毒机理的药剂混合才能起到好的作用，尤其是有害生物对植物性的药剂不易产生抗性，因而，化学药剂与植物性的药剂混用更不易产生抗性。

④增效剂的应用

增效剂，顾名思义，是用于增加药效的。但农药增效剂作为一大类的农药助剂，其作用机理有多种多样。有降低了表面张力，增加药剂的润湿、展着、分散、滞留、黏附能力的；有改善药剂的渗透性能，提高药剂渗透速度和渗透量的；有减少紫外线对农药制剂中有效成分的分解，从而可大大延长药剂的有效期的；有提高药剂的毒性及改变药剂的某些性能的；有减缓或抑制生物体对农药的代谢解毒作用的等等。所以，不是所有增效剂都可减缓或防止生物体抗药性的产生的，只有能减缓或抑制生物体对药剂的代谢分解作用的增效剂才有防止抗药性产生的作用。

目前已研制出了许多抑制或弱化靶标(害虫、杂草、病菌等)对农药活性代谢解毒作用，或延缓药剂在防治对象内的代谢分解速度的增效剂，如增效醚(PBO)、3,4-亚甲二氧苯基类化合物(MDP)等是生物体多功能氧化酶(MFO)的专一性抑制剂；增效磷(SV₁)也有抑制多功能氧化酶(MFO)的活性；脱叶磷(DEF)是非特异性酯酶(Est)的专一性抑制剂等。

2、药剂的混合使用

药剂混合使用的目的除前面已述的提高药效（包括减缓和抑制抗药性的产生）外，还能防治两种或两种以上同时发生的有害生物或病害，或兼治有害生物、病害和杂草。具体做法如下：

⑴合理混用

同一类的药剂，同一作用机理的药剂混用不增效、无意义，必需是两种不同作用机理及/或两种不同作用途径的药剂混用才有增效作用。其基本原则是：

A、混用后不能降低药效甚至失效，若混后会造成反应分解、沉淀等现象而降低药效甚至失效的不能混用，如酸性药剂与碱性药剂或碱性的其他物质不能混用等。

B、能增效的或互不干扰的可混用，如不同毒性机理的药物混用可增强毒杀效果及削弱其抗性；两种不同杀虫、杀菌作用和毒杀对象的，又不会相互干扰的杀虫剂、杀菌剂混用；与增效剂混用增强灭杀效果或干扰、抑制抗性产生等。

⑵药剂混用的几种方法

A．杀虫剂与杀虫剂混用   前面已多次提到的不同毒性机制或不同毒杀途径的药剂混用。如两种不同类型的药剂混用；胃毒剂与触杀剂、熏蒸剂混用；触杀剂与内吸剂、胃毒剂混用等。

B．杀菌剂与杀菌剂的混用  若同一地域的植物同时发生多种病害，而用任何一种杀菌剂都无法兼治时，为节省时间、人工等成本和使病害得到及时治疗，而将两种不同作用和杀菌对象的药剂混用等。

C．杀虫剂与杀菌剂的混用  当某一防制地域的植物同时发生虫害和病害时，为节省时间、人工等成本和使病虫害均得到及时的治疗而将不会相互影响的杀虫剂与杀菌剂混用。

D、其他混用方式   若有需要，还可将能相互混用的杀虫剂、杀菌剂、除草剂或与微肥混用的；在除草剂中也有用两种不同杀灭方式的除草混用的，如触杀型与内吸型的除草剂混用等。

⑶药剂混用中应注意的几个问题

药剂的混用若有不当会适得其反。因此，必须注意以下几个问题：

①认识农药的化学性质   农药几乎都是化学药品，就其化学性质而言，其酸碱性分为中性、酸性、碱性三大类。若不懂区分，可进行pH检测。若所用的药剂不懂得区分，混用就陷入盲目性，从而造成损失和影响防制效果。

②各种化学性质农药之间的混配原则   两者之间会发生化学反应、产生沉淀等化学现象的不能混用；其酸碱性方面，中性药剂与中性药剂，酸性药剂与酸性药剂、中性药剂与酸性药剂之间一般不会产生中和反应（其他化学反应除外）与物理变化，可以互相混用。而酸性药剂与碱性药剂之间，碱性强的药剂与碱性药剂之间也不能混合使用。

③会出现下列情况的不能混用

A、如上所说，混合后会出现化学反应的不能混用；

B、乳剂兑水混合后液面出现漂浮油层，或有结絮沉淀现象，此为乳化剂失效，有这些现象出现的不能混用；

C、可湿性粉剂、乳粉、浓缩溶剂兑水混合后出现絮结和大量沉淀现象的不能混用；

药剂的混合使用是一个较复杂的问题，在具体应用操作时要注意观察，最好是先做少量试验，确定安全有效后才用于实际施工中，以免造成药剂的药效降低甚至失效或造成标靶物药害等不必要的损失。

  钟镜波

肇庆学院生命科学学院